#一、绪论
药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可以预防,诊断,治疗疾病的化学物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。包括药效学(药物对机体的作用及机制)和药动学(药物在机 体的影响下所发生的变化及规律)。
#二、药物代谢
药物通过膜的方式:滤过(水容性括散),简单扩散(脂溶性扩散),载体转运。
离子障:离子状态的药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层。
<注>药物的解离度愈高,脂溶性愈差,愈难吸收。对于酸性药物体液ph值愈大,药效愈小。
影响药物通过膜的因素:膜两侧的浓度差,膜面积,药物的脂溶度,膜的厚度。
首关消除:从胃肠吸收如门静脉的药物在到达全身血循环前必须先通过肝,如果肝对其代谢能力很强或胆汁排泄量大,则进入全身血循环的有效量明显减少。给药方式:口服,吸入,局部用药,舌下给药,注射给药。
肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔,然后随便排泄出去,入肠的药物经小肠进血液,这种肝脏,胆汁,小肠的循环。
一级消除动力学:体内单位时间药物的消除百分率不变,消除率和血浆药物浓度成正比。常规坐标上指数衰减。
零级消除动力学:恒定的速率消除,单位时间消除的药物量不变。常规坐标上直线下降。
曲线下面积(AUG):反映药物进入血循环的总量。
稳态浓度:按一及消除的药物,体内药物的总量随给药而增多,直至体内消除的量和进入体内的量相等,体内药物总量不再增加达到稳态。
半衰期:血浆药物浓度下降到一半所需的时间。给药间隔约为一个半衰期,经过四-五个半衰期达稳态浓度。
生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后达全身血循环内药物的百分率。
药酶诱导剂:能增强药物代谢酶的活性,加速其它药物代谢的药物。
最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也承效能。
效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小强度越大。
#三药效学
副作用:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某个效应作为治疗目的时,其他效应为副反应。
毒性反应:指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
后遗效应:指停药后血药浓毒已降至阈浓度以下残存的药理效应。
变态反应(过敏反应):是一类免疫反应,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过十天左右的敏感化过程而发生的反应。常见于过敏体质的人,发生皮诊,发热,肝肾损害,休克。
受体脱敏:长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。(下调)
受体增敏:受体激动药水平降低或长期应用拮抗药造成受体敏感性增高。(上调)
耐受:机体在连续多次用药后反应性降低,要达到原来反应必须增加剂量,停药后消失,再次连续用药又发生。
安慰剂:一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖,淀粉等制成的外形似药的制剂。还包括假手术等。
耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
依赖性:是长期应用某种药物后,机体对这种药产生了生理或精神的依赖和需求。
*胆碱能神经主要包括:全部的交感神经和副交感的节前纤维、运动神经、全部的副交感神经的节后纤维和少数交感神经节后纤维(支配汉腺分泌和骨胳肌血管舒张神经)
*Ach受体:M-眼:瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。腺体分泌增加。平滑肌(泌尿道,胆管,呼吸道)收缩,而胃肠平滑肌舒了张。
*NA受体分布:a1,血管,皮肤,粘膜,内脏(肾)。a2,突触前膜(局部的负反溃)。B1,心肌(+)。β2,冠状A,骨格肌血管,肝,支气管平化肌(激动时舒张)。β3,脂肪组织。
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